Tilidin ist ein opioides Analgetikum aus der Gruppe der schwach bis mittelstark wirksamen Schmerzmittel. Es wird zur Behandlung von mäßigen bis starken Schmerzen eingesetzt, insbesondere wenn nicht-opioide Analgetika nicht ausreichend wirksam sind. Tilidin wird meist in Kombination mit Naloxon verabreicht. Naloxon ist ein Opioidantagonist, der bei oraler Einnahme kaum wirksam ist, jedoch bei missbräuchlicher Anwendung (z. B. intravenös) die Opioidwirkung blockiert. Dadurch wird das Missbrauchsrisiko reduziert.
Tilidin ist ein opioides Analgetikum niedriger Potenz, das zur Behandlung von mittelstarken bis sehr starken Schmerzen eingesetzt wird, insbesondere wenn Nicht-Opioid-Analgetika nicht ausreichend wirksam sind oder nicht vertragen werden.
In der klinischen Praxis wird Tilidin in der Regel in Kombination mit Naloxon verabreicht, um das Missbrauchsrisiko zu reduzieren. Es eignet sich besonders zur Behandlung von chronischen Schmerzen, kann aber auch bei akuten Schmerzen angewendet werden.
Im WHO-Stufenschema der Schmerztherapie wird Tilidin der Stufe II (schwache Opioide) zugeordnet und ist damit für die Behandlung von mittelstarken Schmerzen vorgesehen. Im Vergleich zu Morphin ist die analgetische Wirkung etwa fünfmal schwächer.
Zusätzlich wird Tilidin in bestimmten Fällen auch zur Behandlung des Restless-Legs-Syndroms eingesetzt.
Tilidin unterliegt grundsätzlich dem Betäubungsmittelgesetz (BtMG). Bestimmte Kombinationspräparate mit Naloxon sind jedoch von den BtM-Vorschriften ausgenommen, sofern sie als feste, retardierte Zubereitungen vorliegen.
Tilidin ist ein synthetisches Opioid-Analgetikum, das als Prodrug verabreicht wird. Erst nach der Aufnahme wird es in der Leber – vor allem über die Enzyme CYP3A4 und CYP2C19 – in seinen aktiven Metaboliten Nortilidin umgewandelt, der für die analgetische Wirkung verantwortlich ist.
Nortilidin wirkt als Agonist an µ-Opioidrezeptoren im zentralen Nervensystem. Durch die Aktivierung dieser Rezeptoren wird die Weiterleitung von Schmerzsignalen im Rückenmark und Gehirn gehemmt, wodurch die Schmerzwahrnehmung reduziert wird. Gleichzeitig kommt es zu einer verminderten Freisetzung verschiedener Neurotransmitter, darunter Substanz P sowie weitere an der Schmerzverarbeitung beteiligte Botenstoffe.
Neben der analgetischen Wirkung kann Tilidin auch zentral dämpfende und stimmungsaufhellende Effekte hervorrufen, die auf eine Beeinflussung dopaminerger Systeme zurückzuführen sind. Diese Eigenschaften tragen zum Abhängigkeits- und Missbrauchspotenzial des Wirkstoffs bei.
Um dieses Risiko zu reduzieren, wird Tilidin in Deutschland meist als Kombinationspräparat mit Naloxon eingesetzt. Naloxon ist ein Opioidantagonist, der bei oraler Einnahme durch den First-Pass-Effekt weitgehend inaktiviert wird. Bei missbräuchlicher, insbesondere parenteraler Anwendung wird Naloxon jedoch wirksam und blockiert die Opioidwirkung.
Tilidin wird in der Regel als Kombinationspräparat mit Naloxon in verschiedenen Darreichungsformen angewendet, insbesondere als Retardtabletten oder orale Lösung (Tropfen). Übliche Dosierungen umfassen beispielsweise 50 mg/4 mg bis 200 mg/16 mg (Tilidin/Naloxon) bei Retardtabletten sowie 50 mg/4 mg pro Einzeldosis bei Tropfen.
Die Behandlung beginnt in der Regel mit einer Initialdosis von 100 mg Tilidin (retardiert) zweimal täglich im Abstand von 12 Stunden. Bei opioidnaiven Patienten kann eine niedrigere Anfangsdosis von 50 mg zweimal täglich ausreichend sein.
Die Dosierung wird anschließend schrittweise individuell angepasst, bis eine ausreichende Schmerzreduktion erreicht ist. Die übliche Erhaltungsdosis liegt zwischen 100 mg und 600 mg Tilidin pro Tag. In Einzelfällen kann – unter ärztlicher Kontrolle – eine Anpassung der Dosis oder des Einnahmeintervalls erforderlich sein.
Bei Kindern zwischen 2 und 14 Jahren erfolgt die Dosierung körpergewichtsabhängig, meist in Form von Tropfen. Die Gabe erfolgt mehrmals täglich in individuell angepasster Dosierung. Für Kinder unter 2 Jahren liegen keine ausreichenden Erfahrungen vor, sodass eine Anwendung nicht empfohlen wird.
Retardtabletten sollten unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen werden. Bei Langzeittherapie empfiehlt sich eine regelmäßige Einnahme in festen Intervallen. Die Therapiedauer richtet sich nach der Grunderkrankung; eine Anwendung über längere Zeiträume ist möglich. Nach längerer Anwendung sollte Tilidin nicht abrupt abgesetzt, sondern schrittweise reduziert werden, um Entzugssymptome zu vermeiden.
Eine Überdosierung kann sich durch Schwindel, Benommenheit, Übelkeit, Erbrechen, Unruhe, Koordinationsstörungen sowie in schweren Fällen durch Atemdepression und Krampfanfälle äußern.
Die Behandlung erfolgt symptomatisch und umfasst unter anderem:
Bei Verdacht auf Überdosierung ist eine sofortige medizinische Behandlung erforderlich.
Unter der Behandlung mit Tilidin (in Kombination mit Naloxon) können verschiedene Nebenwirkungen auftreten, insbesondere zu Beginn der Therapie. Sehr häufig kommt es initial zu Übelkeit und Erbrechen, die im weiteren Verlauf der Behandlung meist abnehmen und dann nur noch gelegentlich oder selten auftreten.
Häufig werden zudem Schwindel, Benommenheit, Müdigkeit und Kopfschmerzen beobachtet. Auch Nervosität sowie gastrointestinale Beschwerden wie Durchfall und Bauchschmerzen können auftreten. Darüber hinaus berichten einige Patienten über vermehrtes Schwitzen.
Gelegentlich kann es zu Somnolenz (Schläfrigkeit) kommen.
Insgesamt treten viele der Nebenwirkungen vor allem zu Beginn der Therapie auf und können sich im Verlauf bei fortgesetzter Anwendung abschwächen.
Tilidin kann mit verschiedenen Arzneimitteln und Substanzen klinisch relevante Wechselwirkungen eingehen.
Die gleichzeitige Anwendung mit zentral dämpfenden Substanzen wie Benzodiazepinen, anderen Opioiden, Sedativa, Anxiolytika, Tranquilizern, Muskelrelaxanzien, Antipsychotika oder Alkohol kann zu einer verstärkten sedierenden Wirkung führen. Dabei besteht ein erhöhtes Risiko für Atemdepression, starke Sedierung, Koma und im Extremfall Tod. Eine solche Kombination sollte daher nur unter strenger ärztlicher Kontrolle erfolgen.
Bei gleichzeitiger Einnahme von serotonergen Arzneimitteln (z. B. SSRI, SNRI, trizyklische Antidepressiva, Triptane, MAO-Hemmer, Mirtazapin, Trazodon oder Tramadol) kann das Risiko für ein Serotonin-Syndrom erhöht sein. Dieses potenziell lebensbedrohliche Krankheitsbild äußert sich u. a. durch Unruhe, Verwirrtheit, Hyperthermie und neuromuskuläre Störungen.
Tilidin wird über die Cytochrom-P450-Enzyme CYP3A4 und CYP2C19 metabolisiert. Enzyminhibitoren (z. B. Voriconazol) können die Umwandlung und Konzentration des aktiven Metaboliten Nortilidin beeinflussen und dadurch die Wirkung sowie das Risiko für Nebenwirkungen, insbesondere Atemdepression, verstärken.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Phenprocoumon kann es zu Veränderungen der Gerinnungsparameter (z. B. Abfall des Quick-Wertes) kommen. Daher sind in solchen Fällen regelmäßige Kontrollen der Gerinnungswerte erforderlich, um die Dosierung entsprechend anzupassen.
Insgesamt sollte bei Kombination mit anderen Arzneimitteln stets eine sorgfältige Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen.
Tilidin darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
Ebenso ist die Anwendung kontraindiziert bei Patienten mit bestehender Abhängigkeit von Opiaten oder Opioiden (z. B. Heroin oder Morphin), da ein erhöhtes Risiko für Missbrauch und Komplikationen besteht. Auch bei anderen Abhängigkeitserkrankungen sowie bei Porphyrie sollte Tilidin nicht eingesetzt werden.
Bei schwerer Leberfunktionsstörung (z. B. fortgeschrittener Leberzirrhose) ist Vorsicht geboten, da die Umwandlung in den aktiven Metaboliten vermindert sein kann und somit die analgetische Wirkung abgeschwächt sein kann.
Darüber hinaus ist die Anwendung von Tilidin/Naloxon-Retardpräparaten bei Kindern und Jugendlichen unter 14 Jahren nicht empfohlen, da hierfür keine ausreichenden Erfahrungen vorliegen.
Für Tilidin in Kombination mit Naloxon liegen keine ausreichenden systematischen Studien zur Anwendung in der Schwangerschaft vor. Daher sollten besser untersuchte Analgetika bevorzugt werden. Bei wiederholter Anwendung, insbesondere gegen Ende der Schwangerschaft oder unter der Geburt, besteht das Risiko einer Atemdepression beim Neugeborenen. Zudem können bei längerfristiger Einnahme neonatale Entzugserscheinungen auftreten. Eine Anwendung sollte daher nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen. Als Alternativen gelten u. a. Paracetamol, eingeschränkt Ibuprofen (bis zur 28. SSW) sowie bei Bedarf andere Opioide wie Morphin oder Tramadol.
Zur Anwendung in der Stillzeit liegen keine ausreichenden klinischen Daten vor, und der Übergang in die Muttermilch ist nicht ausreichend untersucht. Wie andere Opioide sollte Tilidin/Naloxon daher nur kurzfristig und unter sorgfältiger Beobachtung des Säuglings eingesetzt werden. Einmalige Gaben erfordern in der Regel keine Stillunterbrechung. Aufgrund des Risikos einer Atemdepression beim Säugling ist besondere Vorsicht geboten, insbesondere bei Neugeborenen und Frühgeborenen.
Insgesamt sollte Tilidin/Naloxon in Schwangerschaft und Stillzeit nur bei klarer Indikation und nach sorgfältiger ärztlicher Abwägung eingesetzt werden.
✓ 100% Sofortrabatt bei der Einlösung¹³
✓ Für alle kassenärztlichen E-Rezepte
✓ Erstattung sofort im Warenkorb
✓ Bei digitaler Einlösung in der App oder im Web
Filip Blazevic ist Pharmazeut mit Schwerpunkt auf Pharmakokinetik und Cancer Biology. Mit einem analytischen Blick, viel Neugier und einem hohen Anspruch an wissenschaftliche Genauigkeit bereitet er komplexe Gesundheitsthemen verständlich und fundiert auf.
Stand: 16.02.2026
Die wichtigsten Arzneimittelwirkstoffe, leicht und verständlich von unserem pharmazeutischen Personal erklärt. Finden Sie Informationen von Anwendungen und Wirkungsweisen bis hin zu Nebenwirkungen und Wechselwirkungen.
Quellen:
Gelbe Liste: https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/Tilidin_18896
DocCheck: https://flexikon.doccheck.com/de/Tilidin
Embryotox: https://www.embryotox.de/arzneimittel/details/ansicht/medikament/tilidin-und-naloxon
Fachinformation: https://www.ratiopharm.de/assets/products/de/label/Tilidin-ratiopharm%20plus%20Retardtabletten%20-%204.pdf?pzn=4795539
Dieser Artikel dient der Erstinformation und ist kein Ersatz für eine ärztliche Diagnose und Therapieempfehlung. Konkrete Gesundheitsfragen erfordern immer eine individuelle Beratung durch Fachpersonal. Bei Fragen zu Medikamenten wenden Sie sich gerne an unser Apothekerteam.
