Loperamid wird zur kurzzeitigen Behandlung von akutem Durchfall eingesetzt. Es wirkt direkt im Darm, indem es die Darmbewegung verlangsamt. Dadurch wird dem Körper mehr Zeit gegeben, Flüssigkeit und Salze aufzunehmen – der Stuhl wird fester und der Durchfall lässt nach. Loperamid behandelt jedoch nur die Beschwerden und nicht die Ursache des Durchfalls.
Loperamid greift an peripheren Opioidrezeptoren des Dünndarms an, sodass die Freisetzung von Acetylcholin und Prostaglandinen gehemmt wird. Dies führt dann wiederum zur Hemmung der Darmbewegung (Darmperistaltik) und erhöht den Tonus des Analsphinkters. Dadurch wird der Stuhldrang vermindert.
Als Hauptneurotransmitter des parasympathischen Nervensystems stimuliert Acetylcholin nämlich die Muskelkontraktionen im Darm (Motilität) und fördert die Sekretion von Verdauungssäften. Ein Überschuss an Acetylcholin beschleunigt demnach die Darmpassage, was zu Durchfall, Bauchkrämpfen, Übelkeit und Erbrechen führt.
Prostaglandine hingegen sind Gewebshormone, die im Darm unter anderem die Flüssigkeits- und Elektrolytsekretion fördern und die Darmmotilität kontrollieren. Erhöhte Prostaglandinspiegel (insbesondere PGE2) führen somit zu einer gesteigerten Darmkontraktion und einer erhöhten Wasserausscheidung, was wässrigen Durchfall verursacht.
Die Wirkung von Loperamid erfolgt fast ausschließlich lokal im Darm, da der Wirkstoff zu einem sehr hohen Anteil bereits eliminiert wird, bevor er überhaupt zentral wirken kann. Die orale Bioverfügbarkeit ist zudem sehr gering, da es rasch von P-gp (P-Glykoprotein) ausgeschleust wird.
Loperamid wird zur symptomatischen Behandlung von Durchfall eingesetzt, solange es keine Therapieoption gibt, die die Ursache des Durchfalls beseitigen kann.
Durchfälle können viele verschiedene Ursachen haben:
Die Dosierung variiert zwischen den unterschiedlichen Altersgruppen.
Bei akuten Durchfällen nehmen Erwachsene zu Beginn 4 mg und dann nach jedem ungeformten Stuhlgang 2 mg Loperamid ein. Die Tageshöchstdosis liegt bei 16 mg.
Bei chronischen Durchfällen sind 4 mg täglich empfohlen.
Kinder über 8 Jahren nehmen bei akuten Durchfällen sowohl zu Beginn, als auch nach jedem ungeformten Stuhlgang 2 mg Loperamid ein.
Ebenfalls gelten die 2 mg pro Tag bei chronischen Durchfällen. Die allgemeine Tageshöchstdosis beträgt 8 mg. In der Selbstmedikation ist Loperamid erst ab 12 Jahren erhältlich. Empfohlen wird zuerst eine ärztliche Konsultation.
Kinder zwischen 2 und 8 Jahren dürfen 0,04 mg Loperamid pro Kilogramm Körpergewicht pro Tag einnehmen. Dies sollte zuvor mit dem Arzt besprochen werden.
Kinder unter 2 Jahren dürfen Loperamid nicht einnehmen (Kontraindikation).
Loperamid sollte bei akutem Durchfall nur kurzzeitig angewendet werden, sofern keine ärztliche Verordnung vorliegt. In der Regel wird empfohlen, den Wirkstoff nicht länger als zwei Tage einzunehmen. Bestehen die Beschwerden weiterhin oder verschlimmern sie sich, sollte ärztlicher Rat eingeholt werden.
Wie jedes andere Medikament hat auch Loperamid Nebenwirkungen, die sich allerdings in Grenzen halten:
Da Loperamid ein P-gp-Substrat ist, kann die gleichzeitige Gabe von P-gp-Inhibitoren zu einem signifikanten Anstieg der Loperamid-Konzentration im Plasma und zentralen Nervensystem führen.
Bei folgenden Wirkstoffen gilt besondere Vorsicht:
In bestimmten Fällen bzw. bei bestimmten Erkrankungen darf Loperamid nicht eingesetzt werden. Dazu gehört zum Ersten eine bestehende Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff. Weiterhin dürfen Kinder unter 2 Jahren Loperamid nicht einnehmen.
Sobald Durchfälle, die mit Fieber und/oder blutigem Stuhl einhergehen, auftreten, darf Loperamid keinesfalls angewendet werden. Außerdem ist hierbei der Gang zum Arzt unerlässlich!
Bei akuten Schüben von chronisch-entzündlichen-Darmerkrankungen (Morbus Crohn und Colitis ulcerosa), einem Darmverschluss, einem Megakolon (übermäßige Vergrößerung des Dickdarms) und Durchfällen, die während oder nach der Einnahme von Antibiotika auftreten (pseudomembranöse Colitis) ist Loperamid ebenfalls kontraindiziert.
Abschließend darf Loperamid nicht eingesetzt werden, wenn eine bakterielle Enterokolitis den Durchfall hervorruft, da die Gefahr besteht, dass die auslösenden Toxine dann verzögert ausgeschieden werden. Dies verlängert das Leiden nur ohne wirkliche Linderung.
Obwohl bisher keine eindeutigen Hinweise auf ein teratogenes Potential von Loperamid geliefert wurden, darf Loperamid während der Schwangerschaft und insbesondere im ersten Trimenon (Schwangerschaftsdrittel) nicht angewendet werden.
In der Stillzeit sollte Loperamid ebenso nicht angewendet werden, weil geringe Mengen des Wirkstoffs in die Muttermilch übergehen.
Bei Kindern unter 2 Jahren ist Loperamid kontraindiziert.
Eine Überdosierung von Loperamid kann sehr gefährlich und im schlimmsten Fall lebensbedrohlich sein. Besonders bei zu hoher Dosierung kann es zu schweren Herzrhythmusstörungen kommen. Dazu zählen unter anderem ein unregelmäßiger Herzschlag, starkes Herzrasen oder in seltenen Fällen sogar ein Herzstillstand. Treten während der Einnahme Beschwerden wie Ohnmacht, Schwindel, starke Benommenheit, Herzklopfen oder ein unregelmäßiger Herzrhythmus auf, sollte sofort ärztliche Hilfe in Anspruch genommen werden.
Obwohl Loperamid vor allem als rezeptfreies Mittel gegen Durchfall eingesetzt wird, gibt es Hinweise darauf, dass der Wirkstoff missbräuchlich verwendet werden kann. In der Fachliteratur und Berichten aus der Praxis wurde beschrieben, dass insbesondere Personen aus dem Bereich der Drogenabhängigkeit versuchen, Loperamid so einzunehmen oder zu kombinieren, dass es eine zentralwirksame opioide Wirkung entfaltet. Dabei wird der sogenannte First-Pass-Effekt (der normalerweise verhindert, dass Loperamid in das zentrale Nervensystem gelangt) durch bestimmte Wechselwirkungen mit anderen Substanzen abgeschwächt – zum Beispiel in Kombination mit Wirkstoffen, die den Efflux-Transporter p-Glykoprotein hemmen. In solchen Fällen kann Loperamid potenziell in das Gehirn eindringen und eine opioide Wirkung entwickeln, was missbräuchlich genutzt wird. Die genaue klinische Relevanz dieser Phänomene ist bislang allerdings umstritten.
Aus pharmakologischer Sicht kann diese Besonderheit auch erklären, warum eine Kontraindikation bei sehr jungen Kindern besteht: Bei Säuglingen und Kleinkindern ist die Blut-Hirn-Schranke noch nicht vollständig ausgebildet, sodass Loperamid theoretisch leichter ins zentrale Nervensystem gelangen kann. Aus diesem Grund ist der Wirkstoff für Kinder unter 2 Jahren grundsätzlich nicht geeignet bzw. nur nach ärztlicher Verordnung anzuwenden.
Filip Blazevic ist Pharmazeut mit Schwerpunkt auf Pharmakokinetik und Cancer Biology. Mit einem analytischen Blick, viel Neugier und einem hohen Anspruch an wissenschaftliche Genauigkeit bereitet er komplexe Gesundheitsthemen verständlich und fundiert auf.
Stand: 16.02.2026
Die wichtigsten Arzneimittelwirkstoffe, leicht und verständlich von unserem pharmazeutischen Personal erklärt. Finden Sie Informationen von Anwendungen und Wirkungsweisen bis hin zu Nebenwirkungen und Wechselwirkungen.
Quellen
Gelbe Liste: https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/Loperamid_21644
DocCheck: https://flexikon.doccheck.com/de/Loperamid
netDoktor: https://www.netdoktor.de/medikamente/loperamid/
Embryotox: https://www.embryotox.de/arzneimittel/details/ansicht/medikament/loperamid
Buch: Geisslinger / Menzel / Gudermann / Hinz / Ruth - Mutschler Arzneimittelwirkungen; 11. Auflage
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